📝RESUMO DA MATÉRIA
- A gabapentina é um fármaco sintético originalmente aprovado para o tratamento de crises epilépticas. Nos dias de hoje, ela é prescrita em grande escala sem indicação em bula para dor crônica, apesar da escassez de evidências e do aumento das preocupações voltadas à segurança.
- Um estudo recente identificou que pacientes com dor lombar crônica que receberam seis ou mais prescrições de gabapentina apresentaram um risco 29% maior de demência e um risco 85% maior de comprometimento cognitivo leve.
- Um estudo anterior realizado em Taiwan associou a gabapentina e a pregabalina a um aumento de 45% no risco de demência, com maior vulnerabilidade entre adultos mais jovens e agravamento relacionado à dose.
- Outros efeitos adversos relatados incluem névoa mental, tontura, sedação, sintomas psiquiátricos, depressão respiratória e síndrome de abstinência, sobretudo em idosos, pessoas que utilizam múltiplos medicamentos ou indivíduos com histórico de uso de substâncias.
- Estratégias naturais de alívio da dor, como caminhar, fortalecer a musculatura do core, diminuir o tempo em posição sedentária e promover mudanças na alimentação, auxiliam no controle da dor lombar crônica sem os riscos associados ao uso prolongado de medicamentos. O DMSO proporciona suporte adicional
🩺Por Dr. Mercola
A dor crônica afeta mais de 51 milhões de adultos nos Estados Unidos, prejudicando a realização de atividades diárias, a saúde mental e a qualidade de vida. Com a crescente pressão para reduzir a prescrição de opioides, medicamentos alternativos passaram a ocupar seu lugar. Dentre eles, a gabapentina se destacou como uma das opções mais utilizadas para o tratamento da dor crônica, com quase 70 milhões de prescrições emitidas a cada ano.
Embora tenha sido desenvolvida para tratar a epilepsia, a gabapentina é agora prescrita de forma rotineira para uma série de condições crônicas, em especial aquelas consideradas neuropáticas. Se você foi diagnosticado com neuropatia, fibromialgia ou dor lombar crônica com componente nervoso, há grande probabilidade de que seu médico a tenha recomendado. Mas, à medida que seu uso se torna mais frequente, surgem novas preocupações.
Pacientes e médicos relataram alterações na memória, na concentração e na clareza mental ao longo do tempo, levantando questionamentos sobre os efeitos da gabapentina que vão além do alívio da dor. Para ilustrar, um estudo recente publicado na revista Regional Anesthesia and Pain Medicine demonstrou que esse medicamento, desenvolvido para reduzir sinais nervosos hiperativos, também compromete a acuidade mental de formas que só agora começam a ser melhor compreendidas.
O que é a gabapentina e como ela se tornou tão utilizada?
A gabapentina é um composto farmacêutico sintético, desenvolvido na década de 1990 como tratamento adjuvante para crises epilépticas parciais. Pertence a uma classe de fármacos chamada gabapentinoides, que também inclui pregabalina (Lyrica) e mirogabalina.
Embora sua estrutura molecular imite o ácido gama-aminobutírico (GABA), o principal neurotransmissor inibitório do cérebro, a gabapentina atua por uma via diferente. Com o tempo, passou de medicamento de nicho na neurologia para uma opção utilizada de forma ampla no tratamento da dor crônica, uma transição impulsionada sobretudo por campanhas de marketing agressivas.
• A gabapentina atua por meio da modulação de canais de cálcio: Ao contrário do GABA, a gabapentina não se liga aos receptores de GABA nem potencializa sua sinalização. Em vez disso, ela se liga à subunidade alfa-2-delta dos canais de cálcio dependentes de voltagem no sistema nervoso central. Isso reduz a liberação de neurotransmissores excitatórios, como glutamato e noradrenalina, contribuindo para a diminuição da hiperatividade nos sinais nervosos.
• Uma campanha de marketing forte ajudou a impulsionar a prescrição off-label para usos não aprovados: À medida que o interesse pela gabapentina cresceu, o fabricante do medicamento, Pfizer, lançou uma campanha agressiva para promover o seu uso além das indicações aprovadas. A estratégia visava incentivar os médicos a prescrever a gabapentina para uma ampla gama de indicações não aprovadas, incluindo enxaquecas, ansiedade, transtorno bipolar e dor crônica de forma geral.
• Apesar das penalidades legais, a gabapentina tornou-se um componente central no manejo da dor crônica: Essa campanha de marketing acabou resultando em uma investigação federal, que revelou evidências de que a empresa havia promovido de forma ilegal o medicamento para usos não aprovados em bula. O caso resultou em uma multa de quase um bilhão de dólares (uma das maiores da época), mas a prática já havia conseguido incorporar a gabapentina ao tratamento convencional da dor.
Apesar das evidências limitadas para muitas dessas indicações, a prescrição para uso prolongado tornou-se rotina. Os pacientes, com frequência, permanecem em uso de gabapentina por anos sem uma reavaliação formal, e ajustes de dose quase nunca são feitos, mesmo quando os benefícios não estão claros.
• O uso indevido de gabapentina está aumentando: Embora descrita com frequência como não viciante, a gabapentina é usada de forma inadequada com frequência, sobretudo por indivíduos com histórico de uso de substâncias. Muitas vezes ela é consumida em altas doses para provocar euforia ou sedação, imitando os efeitos de opioides ou benzodiazepínicos. Até 22% das pessoas com transtorno por uso de opioides relatam fazer uso indevido de gabapentina.
À medida que seu uso se expandiu, aumentaram também as preocupações sobre os efeitos a longo prazo desses medicamentos no cérebro, em especial em pacientes que os utilizam de forma contínua com pouco acompanhamento.
A gabapentina e o risco de demência em pacientes com dor crônica
O estudo analisado investigou se o uso frequente de gabapentina aumenta o risco de declínio cognitivo em adultos com dor lombar crônica. Com base em registros de saúde de 2004 a 2024, os pesquisadores acompanharam a frequência com que os pacientes receberam prescrição de gabapentina e se, mais tarde, desenvolveram demência ou comprometimento cognitivo leve.
• Mais de 26 mil adultos foram acompanhados em grupos pareados: Os pesquisadores analisaram registros médicos de adultos com dor lombar crônica sem histórico prévio de uso de gabapentina, demência, epilepsia, AVC ou câncer. Foram formados dois grupos bem pareados: pacientes que receberam prescrição de gabapentina e aqueles que não receberam.
Em seguida, os grupos foram pareados por idade, sexo, outras condições de saúde e uso de medicamentos para dor, sendo subdivididos conforme o número de prescrições recebidas, variando de três até doze ou mais. Este delineamento ajudou a isolar a gabapentina como a variável principal, aumentando a confiabilidade dos resultados.
• O uso de gabapentina foi associado a maiores índices de declínio cognitivo: Pacientes que receberam seis ou mais prescrições apresentaram risco 29% maior de desenvolver demência e risco 85% maior de comprometimento cognitivo leve em comparação com aqueles que nunca utilizaram gabapentina. Esses resultados sugerem que o uso frequente de gabapentina contribui para o declínio cognitivo, mesmo em indivíduos considerados de baixo risco.
• Os adultos mais jovens apresentaram o maior aumento do risco: Em pacientes com idades entre 18 e 64 anos, usuários de gabapentina apresentaram mais que o dobro do risco de serem diagnosticados com demência e comprometimento cognitivo leve em comparação com os controles pareados. Esses achados geram preocupação quanto aos efeitos neurológicos em pessoas muito mais jovens do que a faixa etária típica de distúrbios cognitivos.
• Mais prescrições significaram maior risco: Pacientes que receberam gabapentina de três a cinco vezes não apresentaram aumento significativo nos diagnósticos cognitivos, mas aqueles com 12 ou mais prescrições tiveram risco 40% maior de demência e 65% maior de comprometimento cognitivo leve. Isso sugere que o uso contínuo, e não a prescrição ocasional, é o fator que provoca as alterações observadas.
• As limitações do estudo exigem cautela na interpretação, mas a tendência é clara: Por se tratar de um estudo retrospectivo, os achados indicam associação, e não causalidade direta. Os dados sobre dose, duração do tratamento e adesão não foram incluídos, e alguns sintomas cognitivos podem ter se manifestado antes do diagnóstico formal.
Ainda assim, o padrão claro de resposta à dose e a intensidade das associações, em especial em adultos mais jovens, reforçam a necessidade de vigilância clínica. Os pesquisadores concluíram:
“A prescrição de gabapentina em adultos com dor lombar crônica está associada ao aumento do risco de demência e comprometimento cognitivo, sobretudo em adultos não idosos. Os médicos devem monitorar os desfechos cognitivos em pacientes que recebem gabapentina.”
À medida que o uso off-label da gabapentina continua a crescer, este estudo reforça a preocupação de que medicamentos que atuam nos sinais nervosos podem também afetar memória, atenção e saúde cerebral de formas inesperadas.
Um estudo anterior de Taiwan relaciona os gabapentinoides à demência
Dando suporte a esses achados recentes, um estudo de coorte retrospectivo publicado em 2023 na revista Frontiers in Pharmacology investigou se o uso prolongado de gabapentina ou pregabalina estava associado a um aumento do risco de demência. Os pesquisadores utilizaram dados do Banco de Dados de Pesquisa do Seguro Nacional de Saúde de Taiwan (NHIRD), concentrando-se em adultos que receberam a primeira prescrição de um desses medicamentos entre 2000 e 2015.
• Dados em grande escala mostraram um aumento de 45% no risco de demência: Os pesquisadores analisaram 206.802 pacientes, incluindo 34.467 que haviam utilizado gabapentina ou pregabalina por pelo menos 90 dias. Levando em consideração fatores como idade, sexo e outras condições de saúde, os usuários apresentaram uma probabilidade 45% maior de desenvolver demência em comparação com os não usuários. O risco elevado permaneceu consistente em ambos os sexos e em uma ampla variedade de comorbidades.
• Os adultos mais jovens apresentaram um risco muito acima do normal: Entre os pacientes com menos de 50 anos, aqueles que utilizavam gabapentina ou pregabalina apresentaram uma chance três vezes maior de desenvolver demência em comparação com indivíduos semelhantes que não faziam uso desses medicamentos. Essa descoberta levanta preocupações de que cérebros mais jovens, com maior plasticidade e processamento diferenciado dos medicamentos, sejam ainda mais vulneráveis a efeitos cognitivos de longo prazo.
• O risco aumentou com a dose acumulada: De forma semelhante à pesquisa publicada na revista Regional Anesthesia and Pain Medicine, este estudo encontrou uma clara relação dose-resposta entre o risco de demência e o uso de gabapentina ou pregabalina. Indivíduos com baixa exposição acumulada não apresentaram aumento significativo, mas aqueles que fizeram uso em doses elevadas tiveram um risco maior.
• Mecanismos biológicos explicam os efeitos cognitivos: Como já mencionado, a gabapentina e a pregabalina se ligam à subunidade alfa-2-delta dos canais de cálcio dependentes de voltagem, o que altera o equilíbrio entre a sinalização excitatória e inibitória no cérebro.
O estudo destacou que as subunidades alfa-2-delta são superexpressas no hipocampo, o centro da memória do cérebro, tornando essa região ainda mais sensível a interferências de longo prazo.
Esses resultados fornecem um contexto importante para outros estudos que associam a gabapentina ao declínio cognitivo. O padrão não se limita a um único país, medicamento ou metodologia. Ao contrário disso, está surgindo em grandes populações e conjuntos de dados independentes, apontando para uma preocupação mais ampla e consistente.
Quais são os efeitos mais amplos dos gabapentinoides sobre a saúde?
Embora esses medicamentos sejam prescritos de forma ampla e apresentados como uma alternativa de baixo risco aos opioides, essa percepção está cada vez mais em desacordo com os resultados observados na prática clínica. Além de seus efeitos sedativos, essas drogas influenciam múltiplos sistemas do organismo. Alguns dos seus outros efeitos colaterais a longo prazo incluem:
• Efeitos cognitivos e psiquiátricos: Muitos pacientes relatam sonolência, tontura, letargia, uma sensação crescente de confusão mental, lentidão de pensamento e embotamento emocional. Esses efeitos prejudicam a memória, a atenção e a estabilidade emocional ao longo do tempo. A pregabalina também tem sido associada a episódios de confusão, agitação, alucinações e até psicose.
• Problemas respiratórios: Em 2019, a Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos emitiu um alerta sobre o papel da gabapentina na depressão respiratória, em especial quando usada em associação com opioides ou outros depressores do sistema nervoso central. Mesmo as doses padrão podem diminuir de forma perigosa a respiração em idosos, pessoas com problemas pulmonares ou pacientes em uso de medicamentos sedativos.
• Problemas corporais e de coordenação: O uso prolongado está associado ao ganho de peso, inchaço (edema periférico), problemas digestivos e fadiga. Muitos usuários também relatam ataxia, uma perda de coordenação que causa sensação de instabilidade ou de estar “desequilibrado”. Esses efeitos colaterais são arriscados em particular para adultos mais velhos que apresentam maior vulnerabilidade a quedas ou fragilidade.
Mesmo quando os pacientes desejam interromper o uso de gabapentinoides, isso nem sempre é fácil, pois eles podem provocar sintomas de abstinência, como ansiedade, insônia, agitação e náusea. 17 Isso acaba mantendo muitos pacientes presos ao uso prolongado, mesmo quando os benefícios são incertos ou inexistentes.
Como tratar a dor lombar crônica sem o uso prolongado de medicamentos
Para quem enfrenta dor lombar persistente, o objetivo costuma ser encontrar alívio duradouro sem depender de fármacos de uso prolongado, como a gabapentina. A boa notícia é que existem estratégias centradas no estilo de vida que não só reduzem a dor e a limitação funcional, como também ajudam a resolver as causas subjacentes do desconforto crônico, incluindo:
1. Caminhe várias vezes ao dia, mesmo que por curtos períodos: Muitas pessoas acreditam que devem esperar a dor melhorar para caminhar, mas essa é uma das ferramentas mais importantes para a recuperação. Caminhadas curtas, de dois a cinco minutos por vez, ajudam a coluna a comprimir e descomprimir de forma suave, reidratar os discos e ativar os músculos estabilizadores. Caminhar várias vezes ao dia também contribui para soltar quadris e região lombar, sobretudo quando feito de forma constante, em vez de em uma única sessão longa.
2. Divida os períodos de sedentarismo: Permanecer sentado por muito tempo, seja na mesa de trabalho, no carro ou no sofá, exerce pressão constante sobre os discos da coluna e enfraquece os músculos posturais. Mesmo pequenas pausas durante o período sentado fazem diferença.
Levante-se a cada 20 a 30 minutos, mude de posição ou faça alguns movimentos lentos para restaurar seu corpo. Uma estação de trabalho em pé com esteira pode ser útil. Com o tempo, esses hábitos protegem os tecidos da coluna e reduzem o risco de crises de dor.
3. Fortaleça o core e a estabilidade dos glúteos: A dor nas costas quase nunca se limita apenas à coluna. Músculos abdominais e glúteos fracos obrigam a coluna a absorver mais esforço. Exercícios de fortalecimento direcionados, como exercícios de extensão de braços e pernas opostos, ponte de quadril e agachamento isométrico na parede, ajudam a restaurar o equilíbrio do corpo e a prevenir compensações de movimento que prolongam ou pioram a dor. Esses exercícios são simples, não exigem equipamentos e podem ser adaptados a qualquer nível de habilidade.
4. Faça pequenas pausas para se movimentar e aliviar o estresse: A dor nas costas tende a piorar quando a tensão e a ansiedade aumentam, por isso incorporar técnicas simples de relaxamento ao longo do dia faz uma grande diferença. A respiração lenta e constante combinada com movimentos suaves, como rotações do pescoço, ajuda a liberar a tensão muscular e o estresse mental que alimentam a dor. A cada duas horas, reserve um momento para pausar, fechar os olhos e inspirar pelo nariz de modo profundo.
Expire com a mesma lentidão, permitindo que o corpo saia de um estado de tensão e ansiedade. Isso acalma seu sistema nervoso e diminui os hormônios do estresse que tendem a amplificar a dor. Em seguida, faça movimentos leves e fluidos. Levante os braços acima da cabeça, faça alguns agachamentos leves ou alongue a coluna. Nada extenuante, apenas o suficiente para manter o sangue circulando e evitar que a tensão se acumule.
5. Priorize a nutrição e o controle de peso: O excesso de peso corporal exerce uma pressão constante sobre a coluna, como se você carregasse uma mochila pesada o tempo todo. Para reduzir esse esforço, evite alimentos ultraprocessados ricos em óleos vegetais com ácido linoleico, conhecido por afetar o funcionamento das mitocôndrias. Em vez disso, alimente seu corpo com alimentos naturais e carboidratos saudáveis suficientes para manter a energia celular estável.
Até pequenas mudanças na alimentação aliviam a carga que a coluna suporta a cada passo. À medida que seu peso diminui, os movimentos se tornam mais fáceis e menos dolorosos. Além disso, você ganha mais resistência, facilitando a manutenção de hábitos diários que apoiam a recuperação a longo prazo.
6. Considere o dimetilsulfóxido (DMSO): Se você busca alívio adicional para dores crônicas nas costas sem recorrer a medicamentos de uso prolongado, uma opção menos conhecida é o DMSO, um composto de origem natural usado há décadas para reduzir a inflamação, aliviar a dor e melhorar a cicatrização dos tecidos.
Sua capacidade de penetrar de modo profundo nos tecidos e transportar outras substâncias com ele tem possibilitado diversas terapias bem-sucedidas, em especial para lesões musculoesqueléticas e condições de dor crônica.
Cada uma dessas estratégias atua nas causas subjacentes da dor lombar crônica sem depender de gabapentinoides.
Perguntas frequentes (FAQs) sobre a gabapentina e seus efeitos cognitivos
P: Para que serve a gabapentina?
R: A gabapentina é um medicamento de prescrição originalmente aprovado para o tratamento de crises epilépticas. Hoje em dia, é comum que seja prescrita para dor crônica de origem nervosa, fibromialgia, ansiedade e enxaquecas, usos não indicados na bula.
P: A gabapentina é segura para uso prolongado?
R: O uso prolongado da gabapentina é comum, mas pesquisas recentes associam o uso frequente a um risco maior de comprometimento cognitivo e demência, em especial quando há muitas prescrições ou uso por períodos longos.
P: Quem tem maior probabilidade de sofrer com os efeitos adversos da gabapentina?
R: Adultos mais velhos, pessoas que usam múltiplos medicamentos e indivíduos com histórico de saúde mental ou uso de substâncias são mais suscetíveis aos efeitos da gabapentina.
P: Quais são as alternativas à gabapentina para dor lombar crônica?
R: Estratégias centradas no estilo de vida, como caminhadas frequentes, fortalecimento do core, redução do tempo sedentário, controle do estresse e melhoria da alimentação, demonstraram reduzir a dor crônica e recuperar a mobilidade sem os riscos do uso prolongado de medicamentos.
P: O que é o DMSO e como ele ajuda no alívio da dor?
R: O dimetilsulfóxido (DMSO) é um composto de origem natural usado para reduzir a inflamação e auxiliar na cicatrização dos tecidos. Ele penetra de forma profunda nos músculos e articulações, tornando-se uma opção eficaz para o alívio da dor.
Fonte: mercola
